个人情况介绍、概览
赵冬梅,女,1967年生,博士,教授,博士研究生导师。1989年7月毕业于沈阳药科大学,获化学制 药专业理学学士学位,后分别于2000年和2007年获沈阳药科大学药物化学专业硕士和博士学位。2006年 赴美国加州大学药学院旧金山分校作为高级访问学者进修一年。2008年被聘为沈阳药科大学教授兼博导, 担任《中国药物化学杂志》编委。目前主要研究方向为心血管系统创新药物和抗肿瘤创新药物的研究与开 发及专利过期药物合成工艺研究。作为课题负责人主持国家自然科学基金面上项目3项,作为项目子课题 负责人负责国家自然科学基金重点项目1项、国家重大科技专项重大新药创制项目2项。辽宁省教育厅重 点实验室基础研究项目1项、辽宁省教育厅优秀科技人才支持计划项目1项、辽宁省教育厅创新团队项目 1项、辽宁省科技厅重点研发项目1项、辽宁省教育厅项目1项及沈阳市科技局项目3项等。有关研究内 容发表论文100余篇,其中SCI收载70余篇,出版著作4部。发明专利授权8项,受理13项,其中国际 专利受理 2 项。目前已在 Green Chem.; J. M. Chem.;Chem. Comm.;Eur. J. Med. Chem. ; Org. Bio. Chem.; Bio.Org.Chem. ; Bio.Org.Front.等SCI收载的杂志上发表论文70余篇。
人才称号、社会兼职等
1.2011年入选辽宁省高等学校创新人才支持计划
2. 2019年入选沈阳市高层次人才拔尖人才
3. 2020年评为沈阳药科大学教书育人优秀研究生导师
4. 辽宁省药学会药物化学专业委员会委员
5. “基于靶点的药物设计与研究”教育部重点实验室骨干教师
6. “天然活性物质的结构改造与类药性研究”教育部创新团队主要成员
7. 《中国药物化学杂志》编委
8. 国家自然科学基金委函审评议专家
9. 国家博士后基金函审评议专家
10. 辽宁省科学技术计划项目评审专家
11. 山东省科技厅项目评审专家
12. 沈阳市科技局项目评审专家
13.《化学通报》和《中国药学杂志》审稿专家
14.JournalofMedicinalChemistry 特约审稿人
15.EuropeanJournalofMedicinalChemistry特约审稿人
16.Bioorganic&MedicinalChemistryLetters特约审稿人
17.JournalofChemicalInformationandModeling特约审稿人
18.BioorganicChemistry 特约审稿人
主要研究方向
研究方向一:基于靶点的心血管系统创新药物研究;
研究方向二:基于靶点的小分子抗肿瘤活性研究;
研究方向三:基于靶点的小分子抗深部真菌感染的活性研究。
主持、参与的科研项目(含科研获奖等情况)
1.国家自然科学基金委面上项目,81872729,基于结构的选择性PAK4抑制剂的设计、优化及抗肿瘤活性 研究,2019.1-2022.12,57万元(项目负责人,在研)。
2. 国家自然科学基金委面上项目,81373324,新骨架小分子胆固醇酯转运蛋白抑制剂的设计、合成及活性 研究,2014.1-2017.12,60万元(项目负责人)。
3. 国家自然科学基金委面上项目,30973643,以细胞色素P45026为靶点的新型维甲酸代谢阻断剂的研究, 2010.1-2012.12,30万元(项目负责人)。
4. 国家自然科学基金委重大研究计划,90813038,基于化学小分子探针的肿瘤细胞p21活化激酶信号转导 机制研究,2009.1-2011.12,55万元(项目子课题负责人)。
5.国家科技重大专项,重大新药创制新药研究开发关键技术研究项目,2009ZX09501-003,“针对重大疾病 的先导化合物结构优化设计的关键技术研究”,2008.10-2010.12,245万元(项目子课题负责人)。
6. 国家科技重大专项,重大新药创制企业创新药物孵化基地建设项目,2010ZX09401-404, “上药集团研发体 系产学研技术联盟建设”,2010.1-2012.12,120万元(项目子课题负责人)。
7. 国家自然科学基金委重点项目,81230077,“基于肿瘤新靶点 PAK4 激酶结构的药物分子设计与其作用 机制研究”,2013.1-2017.12,290万元(项目主要执行者)。
8. 辽宁省科技厅重点研发项目, 2020JH2/10300077, “抗肿瘤迁移侵袭的PAK4抑制CZh226的临床前研究”, 2020.04-2023.04,30 万元(项目负责人,在研)。
9. 辽宁省教育厅重点实验室基础研究项目,LZ2015069,“新型丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂的设计、合成及 作用机制研究”,2015.01-2017.12,10万元(项目负责人)。
10. 辽宁省教育厅优秀科技人才支持计划项目,“LR2011029降脂药的创新研究”, 2011.1-2014.1, 10万元(项 目负责人)。
11. 沈阳市科技局项目,“脑复康大品种的工艺改进”,2011.1-2013.1,20万元,(项目负责人)。
12. 沈阳市科技局项目, 2008gx-008, “新型抗生素类药物的毒副作用检测与安全用药指导”, 2009.1-2010.12, 29.8万元,(项目负责人)。
13. 沈阳市科技局项目,“原料药生产企业的产品生产过程及中间体的质量监测”,090026,2009.1-2010.12, 8.0万元,(项目负责人)。
14. 与上海医药集团合作项目 “KRAS-G12C 蛋白降解剂的开发”,2021.6.26-2022.6.26,合同编号: SPH-L2Y-YWHX)2021016,合同额:250万元,(项目负责人,在研)。
15.2019年“抗消化性溃疡药物系列品种的产业化及关键技术”获辽宁省科技进步一等奖。
16.2007年“抗消化性溃疡研究”获教育部科技进步二等奖。
17.2000年《泮妥拉唑钠及其片剂的研制》获辽宁省医药科技进步一等奖、辽宁省政府科技进步三等奖。
18.2018年获《中国药物化学杂志》优秀编委。
近年来发表代表性论文(限第一作者或通讯作者,SCI须写明影响因子):
代表性文章:
1. Xiangyu Zhang, Hailan Huang, Ziheng Zhang, Jiangkun Yan, Tianxiao Wu, Wenbo Yin, Yixiang Sun, Xinran Wang, Yanting Gu*, Dongmei Zhao*, Maosheng Cheng. Design, synthesis and biological evaluation of novel benzofuranderivatives as potent LSD1 inhibitors.European Journal ofMedicinalChemistry, 2021, 220,113501.(IF6.514)
2. Tianxiao Wu, Chu Zhang, Ruicheng Lv, Qiaohua Qin, Nian Liu, WenboYin, Ruifeng Wang, Yin Sun, Xiaoyan Wang, Yixiang Sun, Dongmei Zhao*, Maosheng Cheng. Design, synthesis, biological evaluation and pharmacophore model analysis of novel tetrahydropyrrolo[3,4-c]pyrazol derivatives as potential TRKs inhibitors. EuropeanJournalofMedicinalChemistry,2021,223,113627.(IF6.514)
3. WenboYin,YuxinZhang,HengxianCui,HongJiang,Lei Liu,YangZheng, TianxiaoWu, Liyu Zhao,YinSun, Xin Su, Song Li**, Dongmei Zhao*. Design, synthesis and evaluation of novel 5-phenylthiophene derivatives as potentfungicidal ofCandidaalbicans andantifungal reagents offluconazole-resistant fungi. European Journalof MedicinalChemistry,2021,225,113740.(IF6.514)
4. Liyu Zhao, Wenbo Yin, Yin Sun, Nannan Sun, Linfeng Tian, Yang Zheng, Chu Zhang, Shizhen Zhao, Xin Su, Dongmei Zhao*, MaoshengCheng.Improvingthemetabolicstabilityofantifungal compoundsbasedonascaffold hopping strategy: Design, synthesis, and structure-activity relationship studies of dihydrooxazole derivatives. EuropeanJournalofMedicinalChemistry,224,2021,113715.(IF6.514)
5. JiangkunYan,Yanting Gu,Yixiang Sun, Ziheng Zhang, Xiangyu Zhang, Xinran Wang, Tianxiao Wu, Dongmei Zhao*, Maosheng Cheng. Design, synthesis, and biological evaluation of 5-aminotetrahydroquinoline-based LSD1 inhibitorsactingonAsp375.ArchivderPharmazie,2021,e2100102.(IF3.751)
6. Bowen Yang, Qian Wu, Xiajuan Huan, Yingqing Wang, Yin Sun, Yueyue Yang, Tongchao Liu, Xin Wang, Lin Chen, Bing Xiong, Dongmei Zhao*, Zehong Miao*, Danqi Chen*. Discovery of a series of 1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine compounds as potent TNIK inhibitors. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 2021,33,127749.(IF2.823)
7. Qiaohua Qin, Tianxiao Wu, Wenbo Yin, Yixiang Sun, Xiangyu Zhang,Ruifeng Wang, Jing Guo, Dongmei Zhao*, Maosheng Cheng. Discovery of 2,4-diaminopyrimidine derivatives targeting p21-activated kinase 4: Biologicalevaluationanddockingstudies.ArchivderPharmazie,2020,e2000097.(IF2.590)
8. Xiaolin Jiang, Zijun Huang, Mohamed Makha, Chen-Xia Du, Dongmei Zhao*, Fang Wang*, Yuehui Li*. TetracoordinateBorates asCatalystsforReductiveFormylationofAmineswithCarbonDioxide. GreenChemistry, 2020,22,5317-5324. (IF9.480)
9. Chenzhou Hao, Fan Zhao, Hongyan Song, Jing Guo, Xiaodong Li, Xiaolin Jiang, Ran Huan, Shuai Song, Qiaoling Zhang, Ruifeng Wang, Dongmei Zhao*, Maosheng Cheng*. Structure-Based Design of 6-Chloro-4-aminoquinazoline-2-carboxamide Derivatives as Potent and Selective p21-Activated Kinase 4 (PAK4) Inhibitors.JournalofMedicinalChemistry.2018,61(1),265-285.(IF6.259)
10. Jihui Li, Yongxiang Liu, Xinjing Song, Tianxiao Wu, Jiaxin Meng, Yang Zheng, Qiaohua Qin, Dongmei Zhao*, Maosheng Cheng. An Acid-Catalyzed Epoxide Ring-Opening/Transes-terification Cascade Cyclization to Diastereoselective Syntheses of (±)-β-Noscapine and (±)-β-Hydrastine. Organic letters, 2019, 21, 7149-7153. (IF6.555)
11. Jing Guo, Tingting Wang, Tianxiao Wu, Kehan Zhang, Wenbo Yin, Mingyue Zhu, Yu Pang, Chenzhou Hao, Zhonggui He, Maosheng Cheng,Yang Liu*, Jiang Zheng, Jingkai Gu, Dongmei Zhao*. Synthesis, bioconversion,pharmacokinetic and pharmacodynamic evaluation of N-isopropyl-oxy-carbonyloxymethyl prodrugs of CZh-226, a potent and selective PAK4 inhibitor. European Journal of Medicinal Chemistry, 2020, 186, 111878. (IF 5.572)
12. Xiaolin Jiang, Jiahui Zhang, Dongmei Zhao*, and Yuehui Li*. Aldehyde effect and ligand discovery in Ru-catalyzed dehydrogenative cross-coupling of alcohols to ester. Chemical Communication, 2019, 55, 2797-2800. (IF6.164)
13. Ruifeng Wang,Yixuan Chen, Xiangxin Zhao, SijiaYu, Bowen Yang, Tianxiao Wu, Jing Guo, Chenzhou Hao, Dongmei Zhao*, Maosheng Cheng. Design, synthesis and biological evaluation of novel 7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivatives as potential FAK inhibitors and anticancer agents. European Journal of MedicinalChemistry,2019,183,111716. (IF5.572)
14. RuifengWang, Xiangxin Zhao, SijiaYu,Yixuan Chen, Hengxian Cui,Tianxiao Wu, Chenzhou Hao, Dongmei Zhao*, Maosheng Cheng. Discovery of 7H-pyrrolo[2,3-d]pyridine derivatives as potent FAK inhibitors: Design, synthesis, biological evaluation and molecular docking study. Bioorganic Chemistry, 2020, 102, 104092. (IF: 4.831)
15. Ruifeng Wang, Yixuan Chen, Bowen Yang, Sijia Yu, Xiangxin Zhao, Cai Zhang, Chenzhou Hao, Dongmei Zhao*, Maosheng Cheng. Design, synthesis, biological evaluation and molecular modeling of novel 1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine derivatives as potential anti-tumor agents. Bioorganic Chemistry, 2020, 94, 103074. (IF4.831)
16. Liyu Zhao, Nannan Sun, LinfengTian,Yin Sun,Yixuan Chen, XinranWang, Shizhen Zhao, Xin Su, Dongmei Zhao*, Maosheng Cheng. Combating fluconazole-resistant fungi with novel β-azole-phenylacetone derivatives, EuropeanJournalofMedicinalChemistry,2019,183,111689. (IF5.572)
17. Liyu Zhao, LinfengTian, Nannan Sun,Yin Sun,Yixuan Chen, XinranWang, Shizhen Zhao, Xin Su, Dongmei Zhao*, Maosheng Cheng. Design, synthesis, and structure-activity relationship studies of L-amino alcohol derivatives as broad-spectrum antifungal agents. European Journal of Medicinal Chemistry, 2019, 177, 374-385. (IF5.572)
18. Liyu Zhao, Nannan Sun, Linfeng Tian, Shizhen Zhao, Bin Sun, Yin Sun, Dongmei Zhao*. Strategies for the development of highly selective cytochrome P450 inhibitors: Several CYP targets in current research. Bioorganic &MedicinalChemistryLetters,2019,29,2016-2024. (IF2.572)
19. Jing Guo, Fan Zhao, WenboYin, Mingyue Zhu, Chenzhou Hao, Yu Pang, Tianxiao Wu, Jian Wang, Dongmei Zhao*, Haitao Li, Maosheng Cheng. Design, synthesis, structure-activity relationships study and X-ray crystallography of 3-substituted-indolin-2-one-5-carboxamide derivatives as PAK4 inhibitors. European Journal ofMedicinalChemistry,2018,155,197-209. (IF4.81)
20. TongchaoLiu,Zhengdan Zhu,HuanmingRen,YabinChen,GuohuaChen,MaoshengCheng, DongmeiZhao*, Jingkang Shen,WeiliangZhu*, Bing Xiong*,Yue-Lei Chen*. Efficient syntheses ofalpha- andbeta-C-nucleosides andtheoriginofanomericselectivity.OrganicChemistryFrontiers,2018,5(12),1992-1999. (IF5.45)
21. Shizhen Zhao, Xiangqian Zhang, Peng Wei, Xin Su, Liyu Zhao, Mengya Wu, Chenzhou Hao, Chunchi Liu,Dongmei Zhao*, Maosheng Cheng. Design, synthesisandevaluationofaromaticheterocyclic derivatives aspotent antifungalagents.EuropeanJournalofMedicinalChemistry,2017,(137)96-107. (IF4.81)
22. Jing Guo, Mingyue Zhu, Tianxiao Wu, Chenzhou Hao, Kai Wang, Zizheng Yan, Wanxu Huang, Jian Wang, Dongmei Zhao*, Maosheng Cheng. Discovery of indolin-2-one derivatives as potent PAK4 inhibitors: Structure-activity relationship analysis, biological evaluation and molecular docking study. Bioorganic& MedicinalChemistry.2017,(25)3500-3511. (IF4.59)
23. Chenzhou Hao, Wanxu Huang, Xiaodong Li, Jing Guo, Meng Chen, Zizheng Yan, Kai Wang, Xiaolin Jiang, Shuai Song, Jian Wang, Dongmei Zhao*, Feng Li*, Maosheng Cheng*. Development of 2, 4-diaminoquinazolinederivatives as potent PAK4 inhibitors by the core refinement strategy. European Journal of MedicinalChemistry.2017,131:1-13. (IF4.81)
24. Shizhen Zhao, Liyu Zhao, Xiangqian Zhang, Chunchi Liu, Chenzhou Hao, Honglei Xie, Bin Sun, Dongmei Zhao*, MaoshengCheng. Design, synthesis, andstructure-activityrelationshipstudies ofbenzothiazolederivatives asantifungalagents.EuropeanJournalofMedicinalChemistry,2016,123,514-522. (IF4.52)
25. Chunchi Liu, Changqun Luo, Lijuan Hao, Qiong Wu, Honglei Xie, Shizhen Zhao, Chenzhou Hao, Dongmei Zhao*, Maosheng Cheng*. Design, synthesis and biological evaluation of novel cholesteryl ester transfer protein inhibitors bearing a cycloalkene scaffold. European Journal of Medicinal Chemistry, 2016, 123, 419-430. (IF 4.52)
26. ChenzhouHao,XiaodongLi, ShuaiSong,Bingyu Guo,JingGuo,JianZhang,QiaolingZhang,WanxuHuang, Jian Wang, Bin Lin, Maosheng Cheng*, Feng Li*, Dongmei Zhao*. Advances in the 1-phenanthryl-tetrahydroisoquinolineseries of PAK4 inhibitors: potent agents restrain tumor cell growth and invasion.Organic&BiomolecularChemistry,2016,14:7676-769. (IF3.39)
27. Shuai Song, Xiaodong Li, Jing Guo, Chenzhou Hao, Yan Feng, Bingyu Guo, Tongchao Liu, Qiaoling Zhang, Zhen Zhang, Ruijuan Li, Jian Wang, Bin Lin, Feng Li, Dongmei Zhao*, Maosheng Cheng. Design, synthesis and biological evaluation of 1-phenanthryl-tetrahydroisoquinoline derivatives as novel p21-activated kinase 4 (PAK4) inhibitors.Organic&BiomolecularChemistry,2015,13(12):3803-3818. (IF3.56)
主编或参编的教材、专著
1.《药物研究与开发》,参编第4章,人民卫生出版社,2007.1.
2.《中华药学大辞典》,参编,上海医药科技出版社,2006.9.
3.《药物化学实验(双语)》合编教材,中国医药科技出版社,2008.3.
4.《药物化学实验(双语)》合编教材(第二版),中国医药科技出版社,2014.3.
专利及其他
发明专利:
1. 赵冬梅、程卯生、黄文林、宋帅、蒋智,发明名称“6,7-亚甲二氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物及 其制备方法和用途”,专利号:ZL201010572235.X(已授权);
2. 赵冬梅、宋帅、李晔、熊绪琼、孙亮、苗健壮, 发明名称“依泽替米贝的合成方法”,专利号: ZL201010553070.1 (已授权);
3. 赵冬梅、程卯生、宋帅、那路新、孙亮、峁勇军、钱王科、陆学华,发明名称“那可丁的合成方法”,专 利号:ZL201110049910.5(已授权);
4. 赵冬梅、宋帅、程卯生、王永瑞、张祯、郝晨洲、高禄华,发明名称“1-取代菲基-N-烷基(酰基)-6,7-二甲 氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物及其制备方法和用途”,专利号:ZL201310705739.8(已授权);
5. 赵冬梅、孙彬、赵世振、程卯生、李凤荣、赵立雨、郝晨洲、刘春池、任金红,发明名称“酰胺咪唑类 衍生物及其用途”,专利号:ZL201510895760.8(已授权);
6. 赵冬梅、刘春池、程卯生、郝晨洲、谢洪磊、罗昌群,发明名称“N,N-双取代环烯基甲胺类衍生物及其 制备方法和应用”,专利号:CN201610251170.6(已授权);
7. 赵冬梅、赵世振、程卯生、赵立雨、张向前、魏鹏、吴梦雅、王德鑫,发明名称“三环异恶唑类衍生物 及其制备方法和应用”,专利号:CN201710422321.4(已授权);
8. 赵冬梅、赵世振、孙彬、程卯生、李凤荣、赵立雨、郝晨洲、刘春池、任金红,发明名称“苯并噻唑类 衍生物及其用途”,专利号:ZL201811434187.0(已授权);
9. 赵冬梅、程卯生、郝晨洲、郭靖、宋帅、张巧玲、王健、黄万旭、李丰、李晓东,发明名称“嘧啶类衍 生物及其制备方法和应用”,专利号:CN201610591859.3(已受理);
10. 赵冬梅、程卯生、郝晨洲、郭靖、张巧玲、王凯、王健、黄万旭、李丰、李晓东,发明名称“酰胺及硫 代酰胺类衍生物及其制备方法和应用”,申请号:CN201611223917.3(已受理);
11. 赵冬梅、刘春池、谢洪磊、宋帅、白长林、马倩倩、郝晨洲、程卯生,发明名称“3-(N,N-双取代胺基) 丙酰胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用”,专利号:CN201510579181.2(已受理);
12. 赵冬梅、赵立雨、程卯生、赵世振、张向前、孙楠楠、田霖丰、孙印,发明名称“β-唑类-苯基酮衍生物 及其用途”,申请号:CN201811246172.1(已受理);
13. 四氢喹啉类衍生物及其制备方法和应用;赵冬梅、汪鑫冉、程卯生、王继明、张翔宇、李伟、闫江坤、 姜钦文。201910536807.X (已受理);
14. 赵冬梅,王瑞峰,程卯生,陈以轩,赵相欣,于思佳,杨博文,吡咯并嘧啶类衍生物及其制备方法和 应用,申请号:CN202010020158.0(已受理);
15. 赵冬梅,王瑞峰,程卯生,陈以轩,赵相欣,于思佳,吴天啸,靶向降解黏着斑激酶的化合物及其在 医药上的应用,申请号:202010207081.8(已受理);
16. 赵冬梅,王瑞峰,程卯生,于思佳,赵相欣,吴天啸,秦桥花,陈以轩,一种靶向降解黏着斑激酶的
化合物及应用,申请号:202010767144.5(已受理);
17. 赵冬梅. 赵立雨. 程卯生. 孙楠楠. 田霖丰. 孙印. 郑阳. 张储,2,4,4-三取代二氢噁唑衍生物及其用途, 申请号:ZL202010749278.4(已受理);
18. 赵冬梅,汪鑫冉,程卯生,张翔宇,王继明,闫江坤;对苯二胺类LSD1抑制剂及其制备方法 [P]. 申请 号:202010150110.1(已受理);
19. 赵冬梅,吴天啸,程卯生,秦桥花,刘念,张储,吕瑞成,郝晨洲,吡唑并四氢吡咯类衍生物、其制 备方法和在医药上的应用,申请号:202110319219.8(已受理);
20. 赵冬梅,殷文博,程卯生,张宇鑫,崔恒献,刘磊,姜洪,吴天啸,4,6-联苯二酚类衍生物及其用途, 申请号:202110359730.0(已受理);
21. 赵冬梅,张翔宇,程卯生,闫江坤,汪鑫冉,孙逸祥,张子恒,一种新型LSD1抑制剂及其制备方法 申请号:2021100610568 (21.01.18)(已受理)。
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